27 giugno 2014
Il Chmp dell’Ema ha dato parere favorevole all’approvazione di un farmaco ad azione antiretrovirale costituito da una singola compressa a base di tre farmaci: dolutegravir, abacavir e lamivudina. L’approvazione e si riferisce ai pazienti di età superiore a 12 anni con un peso corporeo di almeno 40 Kg.
Sviluppato da ViiV, una volta approvato in via definitiva sarà messo in commercio con il marchio Triumeq.
Il parere positivo del Chmp si basa principalmente su due studi clinici:
• lo studio SINGLE; un trial di fase III condotto con dolutegravir e abacavir/lamivudine in compresee separate (1)
• uno studio di bioequivalenza che ha raffrontato i tre farmaci assunti in una sogola compressa oppure separati come nello studio SINGLE (1)
Lamivudina è un potente inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI). In molti paesi lamivudina viene commercializzata in un'associazione a dose fissa con un altro analogo nucleosidico, abacavir, in compresse contenenti 600 mg di abacavir (come solfato) e 300 mg di lamivudina. I due principi attivi di Kivexa, abacavir e lamivudina, sono inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI). Entrambi agiscono in modo simile bloccando l'attività della trascrittasi inversa, un enzima prodotto dall'HIV che consente al virus di infettare le cellule e di generare altri virus.
La novità della tripletta è rappresentata dal dolutegravir ( S/GSK1349572), un inibitore delle integrasi. Si tratta del terzo farmaco di questa classe, dopo il raltegravir di MSD ed elvitegravir di Gilead. Gli inibitori dell’integrasi bloccano la replicazione del virus HIV impedendo l’integrazione del DNA virale all’interno delle cellule umane (cellule T). Questa fase è essenziale nel ciclo replicativo del virus HIV ed è inoltre indispensabile alla cronicizzazione dell’infezione.
Su dolutegravir sono riposte molte speranze perché riesce ad essere attivo anche contro varianti virali divenute resistenti all’unico altro inibitore dell’integrasi oggi in commercio, il raltegravir. L’altra ragione che rende interessante questo farmaco è che non richiede booster e si può assumere in co-formulazione, insieme al tenofovir oppure con abacavir e lamivudina. stessa.
Regimi terapeutici a singola compressa
Iniziare precocemente il trattamento farmacologico contro l’Hiv e scegliere un percorso che faciliti l’aderenza alla terapia sono due mosse chiave per il controllo dell’infezione e per garantire la qualità della vita dei pazienti.
La semplicità di assunzione, sia in termini di pill burden che in termini di frequenza quotidiana di assunzione, condiziona profondamente la compliance della terapia e conseguentemente l'accettabilità della stessa per il paziente.
La coformulazione dell’intero regime garantisce l’assoluta concomitanza dell’assunzione eliminando il fenomeno dell’assunzione selettiva (o aderenza parziale), che costituisce un pericolo per il paziente poiché espone i farmaci in uso ad un maggior rischio di resistenza dal momento che il paziente non assume l’intero regime ma una parte di esso, lasciandolo in monoterapia o biterapia.
I cosiddetti regimi in singola compressa (Single Tablet Regimen, STR) rappresentano un traguardo importante nella recente storia della terapia antiretrovirale.
Come dimostrato da numerose evidenze scientifiche, il passaggio ad STR incrementa l’aderenza del paziente e la persistenza e, di conseguenza, determina il successo a lungo termine della terapia antiretrovirale altamente efficace (HAART). La riduzione del pill burden e della frequenza delle assunzioni rappresentano, quindi, due fattori determinanti per il successo della HAART, soprattutto alla luce del fatto che, in base alle conoscenze attuali, essa dovrà essere proseguita per tutta la vita. Le stesse linee guida italiane indicano che i regimi STR si sono mostrati più efficaci nella durata della soppressione virologica rispetto a quelli più complessi.
Questo tipo di farmaci consente di andare incontro al problema della "compliance". Con questo termine inglese, in Medicina, si indica l'aderenza del malato alla terapia, anche farmacologica, prescrittagli dal Medico. Molto spesso - soprattutto relativamente a patologie croniche, per le quali la terapia deve durare per tutta la vita - si riscontrano casi di non aderenza alla à in commercio da diversi anni. Questo vale anche per una patologia potenzialmente grave, come l’infezione da Hiv.
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